Skupina hypolipdemik, užívaných k léčbě hypercholesterokémie. Inhibují β-hydroxy- metyl-koenzym A reduktázu (HMG-CoA reduktázu), klíčový enzym biosyntézy cholesterolu. To vede ke stimulaci jaterních LDL-receptorů a zvýšenému vychytávání částic LDL. Jejich účinek je komplexní: působí protizánětlivě a antioxidačně, zlepšují funkci endotelu, mají antitrombotický účinek a zvyšují stabilitu aterosklerotického plátu. Jejich podávání prokazatelně snižuje riziko rozvoje aterosklerózy a jejích komplikací, a to v primární i sekundární prevenci. Někdy bývají kombinovány s inhibitory vstřebávání cholesterolu (ezetimib), což potencuje jejich účinek na hladinu cholesterolu, či s fibráty (při potřebě snížit i hladinu triacylglycerolů).