Toxikologie nových rekreačních drog (MUDr. Sergey Zakharov, Ph.D.)

Mechanismus působení všech stimulantů je podobný. Působí zejména nadopaminergní neurony v CNS. Do neuronu vstupují pasivně difuzí nebo přes transportéry zpětného vychytávání D v synapsích. Když už jsou v cytosolu, dokáží redistribuovat D z vezikul, kde je dopamin uschováván v neaktivní podobě. Přes transportér monoaminů se D dostane do cytosolu, když koncentrace stoupá 10-12x, a blokuje presynaptické zpětné vychytávání D ze synaptické štěrbiny. Posledním mechanismem působení je inhibice aktivity MAO.

Tím amfetaminy a metamfetaminy dokáží udržet pozitivní psychologický účinek 6-8 hodin, ale právě to je příčinou neurotoxicity. Když koncentrace v cytosolu stoupá 10-12x, stoupá aktivita MAO, začíná D oxidovat za současné tvorby volných kyslíkových radikálů – agresivních látek působících hlavně na membráně mitochondrie, ale i vnější membráně, což časem vede cestou oxidačního stresu k neuronální apoptóze a neuronální degeneraci hlavně dopaminergních neuronů